Proizvodi

LACIN tablete 25mg i 50mg

Losartan
C09CA01

Sastav
Svaka LACIN 50 mg tableta sadrži 45.8 mg losartana, u obliku 50 mg kalijevog losartana
Svaka LACIN 25 mg tableta sadrži 22.9 mg losartana, u obliku 25 mg kalijevog losartana.
Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza (180 mikrona), laktoza za direktnu kompresiju, preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezij stearat, hidroksipropil metil celuloza tip 2910, polietien glikol 400, titanov dioksid.

Djelovanje
Losartan je oralni, specifični antagonist angiotenzin-II receptora (tip AT1). Angiotenzin II vezan na AT1 receptore je nađen u mnogim tkivima (npr. vaskularnim mekim mišićima, adrenalnoj žlijezdi, bubrezima i srcu) i izaziva nekoliko važnih bioloških djelovanja, uključujući vazokonstrikciju i oslobađanje aldosterona. Angiotenzin II takođe stimulira proliferaciju mekih mišića. Na osnovu vezivanja i farmakoloških bioeseja, pokazalo se da se vezuje selektivno na AT1 receptore. I losartan i njegov farmakološki aktivni metabolit karboksilne kiseline (E-3174) blokira, i in vitro i in vivo, sve fiziološki relevantne aktivnosti angiotenzina II, bez obzira na izvor ili put sinteze

Indikacije
Hipertenzija
Lacin je indiciran za liječenje hipertenzije.
Zaštita bubrega u pacijenata sa dijabetesom tip II i nefropatijom  (makroalbuminurija).
Lacin je indiciran za odlaganje progresije bolesti bubrega koja se mjeri smanjenjem složene pojave: udvostručenja serumskog kreatinina kao posljednjeg stadija oboljenja bubrega (potrebna je dijaliza ili transplantacija bubrega) ili nastupa smrti; i da se smanji proteinurija.

Doziranje i način primjene
Hipertenzija
Za većinu pacijenata početna i doza održavanja je 50 mg jednom na dan. Maksimalni antihipertenzivni efekat se postiže 3-6 sedmica nakon započinjanja terapije. Nekim pacijentima treba dodatno povećanje doze na 100 mg jednom na dan.
Pacijenti sa deplecijom intravaskularnog volumena: kod pacijenata koji imaju malu depleciju intravaskularnog volumena (npr. pacijenti tretirani visokim dozama diuretika), preporučuje se početna doza od 25 mg jednom dnevno (vidi posebna upozorenja i posebne mjere za upotrebu).
Upotreba kod renalnog oštećenja: nije potrebno podešavanje inicijalne doze sa malim oštećenjem bubrega (npr. klirens kreatinina 20-50 ml/min). Za pacijente sa umjerenim do jakim renalnim oštećenjem (npr. klirens kreatinina <20 ml/min) ili za pacijente na dijalizi, preporučuje se niža početna doza od 25 mg jednom dnevno.
Upotreba kod oštećenja jetre: kod pacijenata sa istorijom oštećenja jetre treba razmotriti primjenu niže doze (posebna upozorenja i posebne mjere za upotrebu).
Upotreba kod starijih: pacijenti do 75 godina: nije potrebna prilagodba početne doze za ovu grupu pacijenata.
Pacijenti stariji od 75 godina: trenutno postoje ograničena klinička iskustva u ovoj grupi; preporučuje se niža početna doza od 25 mg na dan.
Lacin se može primjenjivati sa drugim antihipertenzivima. Istovremena upotreba lorsartana i ACE inhibitora nije dovoljno proučena.  
Lacin se može uzimati sa ili bez hrane.
Zaštita bubrega u pacijenata sa dijebetesom tipa II sa nefropatijom.
Uobičajena početna doza je 50 mg jednom dnevno. Doza se može povećati do 100 mg jednom dnevno ovisno o odgovoru krvnog pritiska jedan mjesec nakon započinjanja terapije i nadalje. Losartan se može primijeniti sa drugim antihipertenzivima (npr. diureticima, blokatorima kalcijevih kanala, alfa ili beta blokatorima, i centralno djelujućim lijekovima) kao i sa inzulinom i drugim uobičajenim hipoglikemicima (npr. sulfonilureama, glitazonima i inhibitorima glukozidaze).
Za pacijente sa oštećenjem jetre, deplecijom intravaskularnog volumena i u pacijenata strarije dobi, vidi preporuke za doziranje u poglavlju “Hipertenzija”.

Kontraindikacije
Losartan je kontraindiciran u trudnoći (vidi trudnoća i dojenje) i u pacijenata koji su preosjetljivi na neku od komponenata lijeka.

Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri upotrebi

Alergije 
Angioedem: vidi “Neželjeni efekti”.
Upotreba losartana u pacijenata sa hemodinamski značajnom obstruktivnom bolesti valvula ili kardiopatijom nije dovoljno proučena.

Hipotenzija i poremećaj elektrolita/fluida.
U pacijenata sa deplecijom intravaskularnog volumena (npr. oni koji su tretirani visokim dozama diuretika), može se pojaviti simptomatska hipotenzija. Ova stanja treba korigovati prije primjene losartana, ili primijeniti nižu početnu dozu (vidi “Doziranje i primjena” ).
Poremećaj elektrolita je uobičajen kod pacijenata sa oštećenjem bubrega, sa ili bez dijabetesa i treba ga tretirati. U kliničkim studijama koja su provedena na pacijentima sa dijabetesom tipa II sa nefropatijom, pojava  hiperkalijemije je bila češća u grupi tretiranoj sa losartanom nego u grupi koja je dobila placebo.    

Oštećena funkcija jetre
Na osnovu farmakokinetičkih podataka koji pokazuju značajan porast koncentracije losartana u plazmi u pacijenata sa cirozom jetre, treba razmotriti upotrebu niže doze losartana i u pacijenata sa oštećenjem jetre. 

Oštećenje renalne funkcije
Postoje podaci o promjeni u funkciji bubrega kao posljedica inhibicije renin-angiotenzin-aldosteron sistema, (posebno u pacijenata čija je renalna funkcija ovisna o renin-angiotenzin-aldosteron sistemu kao kod onih sa jakom insuficijencijom srca ili prethodnom renalnom disfunkcijom.)   

Potreban je oprez u pacijenata sa signifikantnim bubrežnim oboljenjem  i kod primalaca transplantata pošto postoje izvještaji o anemiji koja se javlja u ovakvih pacijenata tretiranih lorsartanom

Interakcije s ostalim lijekovima i drugi oblici interakcija
U kliničkim farmakokinetičkim ispitivanjima, nisu nađene interakcije niti je dokazana klinička signifikantnost interakcija sa hidrohlorotiazidom, digoksinom, varfarinom, cimetidinom, ketokonazolom, eritromicinom i fenobarbitonom. Izvještaji pokazuju da rifampicin i flukonazol smanjuju nivo aktivnog metabolita. Posljedice ovih interakcija nisu klinički evaluirane.
Kao i sa drugim lijekovima koji blokiraju angiotenzin II ili njegove efekte, istovremena upotreba drugih lijekova koji štede kalij ili mogu povećati nivo kalija (npr. diuretici koji štede kalij, suplementi kalija ili nadomjesci soli koji sadrže kalij) mogu dovesti do povećanja kalija u serumu. Istovremena medikacija nije preporučljiva.
Kao sa drugim antihipertenzivima, antihipertenzivni efekat losartana se može oslabiti nesteroidnim antiinflamatornim lijekovima kao što je indometacin.

Trudnoća i dojenje
Upotreba tokom trudnoće
Mada ne postoje iskustva sa upotrebom losartana u trudnica, ispitivanja na životinjama pokazuju fetalnu i neonatalnu povredu i smrt, za koji je odgovoran efekat losartana na renin-angiotenzin-aldosteron sistem.
Renalna perfuzija u humanom fetusu, koja je ovisna o razvoju renin-angiotenzin-aldosteron sistema, počinje u drugom trimestru, tako da se rizik pri primjeni losartana za fetus povećava tokom drugog i trećeg trimestra trudnoće.
Kada se upotrebljavaju tokom drugog i trećeg trimestra trudnoće, lijekovi koji djeluju direktno na renin-angiotenzin-aldosteron sistem mogu izazvati povredu, pa i smrt fetusa u razvoju. Losartan ne bi trebalo koristiti u trudnoći. U slučaju da je utvrđena trudnoća, primjenu losartana treba prekinuti što prije.  
Upotreba tokom dojenja
Nije poznato da li se losartan izlučuje u humanom mlijeku. Ali je nađen signifikantan nivo losartana i aktivnog metabolita u mlijeku štakora. Radi potencijalnih sporednih efekata na dojenče, treba donijeti odluku da li prekinuti dojenje ili prekinuti uzimanje lijeka, uzimajući u obzir važnost lijeka za majku.       

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Potreban je oprez tokom upravljanja vozilima ili pri drugim aktivnostima u kojima je potrebna budnost, jer je moguća vrtoglavica, posebno nakon početne doze losartana kod pacijenata koji uzimaju i diuretike.

Neželjeni efekti
Neželjeni  efekti su obično srednji i prolazni i nisu zahtijevali prekid terapije. Svi izvještaji o sporednim pojavama losartana su uporedivi sa placebom.
U kontroliranim kliničkim studijama djelovanja na esencijalnu hipertenziju, jedini sporedni efekat povezan sa upotrebom lijeka, a pojavio se češće nego sa placebom u 1% ili više pacijenata tretiranih losartanom, bila je vrtoglavica. Ortostatski efekat ovisan o dozi je primijećen u manje od 1% pacijenata.
Losartan je dobro toleriran u kontroliranim kliničkim studijama u pacijenata sa dijabetesom tip II sa nefropatijom. Najčešći sporedni efekti lijeka su bili astenija/umor, vrtoglavica, hipotenzija i hiperkalijemija. U ovim studijama, nekoliko pacijenata je isključeno iz ispitivanja radi hiperkalijemije.(vidi “posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi”, Hipotenzija i poremećaj elektrolita/fluida).
U post-marketinškom praćenju prijavljene su slijedeće neželjene reakcije:
Preosjetljivost: prijavljene su rijetke anafilaktičke reakcije, angioedem uključujući oticanje larinksa i glotisa koji izazivaju obstrukciju dišnih puteva i/ili oticanje lica, usana, farinksa, i/ili jezika, u pacijenata koji su uzimali losartan; kod nekih od ovih pacijenata pojavio se angioedem i sa drugim lijekovima uključujući ACE inhibitore. Prijave vaskulitisa, uključujući Henoch-Schlonlein purpure su rijetke.
Gastro-intestinalne: hepatitis (rijetko), dijareja, abnormalnosti funkcija jetre.
Hematološke: Anemija (“posebna upozorenja i mjere opreza”).
Muskuloskeletalne: mijalgija, artralgija.
Nervni sistem/psihijatrijske: migrena.
Respiratorne: kašalj.
Kožne: urtikarija, pruritis, osip.
Laboratorijski nalazi
U kontroliranim kliničkim ispitivanjima, klinički važna promjena standardnih laboratorijskih parametara se rijetko mogla dovesti u vezu sa upotrebom losartana. Hiperkalijemija (serumski kalij>5.5 mmol/l) se pojavio u 1.5% pacijenata u kliničkim ispitivanjima. U kliničkim ispitivanjima koja su provedena na pacijentima sa dijabetesom tip II sa nefropatijom, kod 9.9% pacijenata tretiranih sa losartanom i 3.4% pacijenata koji su dobivali placebo se pojavila hiperkalijemija. Trebalo bi pratiti vrijednosti serumskog kalija, posebno kod starijih i pacijenata sa renalnim oštećenjem. Rijetko se pojavila povećana vrijednost ALT-a i obično se normalizirala nakon prekida terapije. 

Rok trajanja
Tri godine

Čuvanje
Čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi do 25°C, zaštićeno od vlage.

Vrsta i sastav pakovanja
LACIN 25 tablete: kutije sa 30 tableta u 3 blistera (PVC/PVDC) Aluminijska folija.
LACIN 50 tablete: kutije sa 30 tableta u 3 blistera (PVC/PVDC) Aluminijska folija.

Način izdavanja
Lijek se izdaje na liječnički recept.

Ime i adresa proizvođača
Farmavita d.o.o Sarajevo,
Igmanska 5 a, 71320 Vogošća, Bosna i Hercegovina
u saradnji sa
The Jordanian Pharmaceutical Manufacturing Co. Ltd.
PO Box 94, Naor 11710, Jordan