Proizvodi

GLIBEDAL tablete 5mg

Sastav
Jedna tableta sadrži 5 mg glibenklamida.
Pomoćne komponente: celuloza, silicij dioksid, škrob, laktoza, magnezijev stearat.

Djelovanje
Lijek GLIBEDAL® tablete spadaju u grupu derivata sulfonilureje, odnosno oralnih antidijabetika koji stimuliraju β stanice pankreasa na dodatnu sekreciju inzulina.
Mehanizam kojim glibenklamid ostvaruje svoje hipoglikemično djelovanje ima više međusobno povezanih faktora i nije još uvijek jasan u svim pojedinostima. Poznato je da u tom mehanizmu učestvuju pankreatični i ekstrapankreatični faktori. Na pankreatičnom nivou, glibenklamid dovodi do sekrecije inzulina iz β-stanica izoliranog, perfundiranog pankreasa i to je predominantno djelovanje ovog lijeka, a zatim nastaju drugi, ekstrapankreatični efekti koji su dugotrajni i pojačavaju njegovu efikasnost.

Farmakokinetika
Apsorpcija glibenklamida iz gastrointestinalnog trakta je brza, ravnomjerna i kompletna. Maksimalna koncentracija u plazmi se postiže između 2 i 4 sata nakon jednokratne oralne doze. Hrana i hiperglikemija utiču na reduciranje apsorpcije glibenklamida. Bolji hipoglikemički efekti postižu se ako se lijek primijeni pola sata prije jela. Hiperglikemija inhibira gastrointestinalni motilitet i usporava apsorpciju mnogih lijekova. Plazmatski poluživot iznosi 9 sati ili 4±1 sat.
Volumen distribucije glibenklamida iznosi 0,2 l/kg, a veže se za proteine plazme između 90 i 99%. Pretežno se veže za albumine, što je razlog češćih interakcija s lijekovima koji imaju veći afinitet vezanja za plazmatske proteine.
Metabolizam glibenklamida se odvija u jetri. Glavni metabolit je slabo aktivan.
Eliminacija glibenklamida iz organizma odvija se renalnim i bilijarnim putem (50:50).

Indikacije
inzulin neovisni Diabetes mellitus

Kontraindikacije

• preosjetljivost na glibenklamid (sulfonamide) i ostale sastojke lijeka
• ketoacidoza
• inzulin ovisni Diabetes mellitus (Tip I)
• trudnoća

Doziranje i način primjene
Doziranje je individualno. Uobičajena doza: 2,5-5 mg, maksimalna dnevna doza: 15 mg. Doze veće od 10 mg treba primjenjivati dva puta na dan. Lijek primjenjivati uz doručak.

Neželjeni efekti
Neželjeni efekti glibenklamida nastaju u oko 2% slučajeva. Najčešći neželjeni efekt je hipoglikemija, odnosno hipoglikemijska kriza, koja se uglavnom dešava u nedovoljno educiranih pacijenata. Neželjeni efekti od strane gastrointestinalnog trakta su mučnina, povraćanje, opstipacija ili proljev, te porast enzima jetre.
Alergija na glibenklamid, krvne diskrazije (leukopenija, trombocitopenija, aplastična anemija) i kolestatski ikterus rijetko nastaju i razlog su prekida terapije.

Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Veliki broj lijekova može pojačati efekte glibenklamida inhibiranjem njegovog metabolizma ili ekskrecije, ili pak potiskivanjem sa proteina plazme i podizanjem koncentracije slobodne frakcije lijeka u krvi. Suprotno ovim, drugi lijekovi i to pretežno oni koji utječu na metabolizam i koncentraciju glukoze u krvi, mogu oslabiti djelovanje ovog hipoglikemika.

Lijekovi koji pojačavaju hipoglikemične efekte glibenklamida su:

• nesteroidni antiinflamatorni lijekovi
• lijekovi koji se jako vežu za proteine plazme
• salicilati
• sulfonamidi
• kloramfenikol
• probenecid
• kumarini
• citostatici ciklofosfamidskog reda
• fenilbutazon
• tetraciklini
• inhibitori MAO
• β-blokatori

Lijekovi koji smanjuju hipoglikemično djelovanje glibenklamida su:

• tiazidni i drugi diuretici
• kortikosteroidi
• tireoidni hormoni
• simpatomimetici

Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri upotrebi
Lijekovi iz grupe sulfonilureje, pa tako i glibenklamid, mogu uzrokovati jaku hipoglikemiju. Hipoglikemične reakcije mogu biti veoma jake, čak jače od onih izazvanih inzulinom. Nekada uzrokuju komu i u izvjesnom procentu slučajeva završavaju fatalno. Hipoglikemija se češće razvija u starijih osoba, u osoba s izraženom renalnom, hepatičkom, pituitarnom ili adrenalnom insuficijencijom, u gojaznih i pothranjenih osoba i osoba koje su izložene fizičkim naporima, infekcijama ili drugim stresovima. Također, češće se razvija u pacijenata  koji istovremeno uzimaju i neke druge oralne hipoglikemike ili alkohol. Stoga je neophodan oprez pri izboru pacijenata u kojih se primjenjuje glibenklamid. Neophodna je edukacija pacijenata, a da bi se izbjegle hipoglikemične krize doziranje mora biti individualno. Oprez je neophodan u pacijenata koji istovremeno primjenjuju beta blokatore, jer se hipoglikemija teško prepoznaje.

Trudnoća i dojenje
Navedeno je već da je glibenklamid kontraindiciran u trudnoći. Pokazano je da antidijabetici iz grupe sulfonilureje prolaze placentu. Studije u trudnica nisu rađene, a u eksperimentima na životinjama, glibenklamid nije radiografski otkriven u fetusima miša, ali je u malim koncentracijama detektiran u fetusima štakora. Nisu pokazani teratogeni efekti na štakorima i kunićima, ili su opaženi samo kod visokih doza. Ipak, neki autori smatraju da kontraindikacija za glibenklamid u trudnoći nije apsolutna i da se u nekim slučajevima kad je to neophodno može koristiti i u tom fiziološkom stanju, ali uz rizik za fetus. U takvim slučajevima, mjesec dana prije poroda treba preći na inzulin, jer je pokazano da se, kod novorođenčadi čije su majke dobijale preparate sulfonilureje prije porođaja, može razviti teška hipoglikemija 4-10 dana nakon poroda,  češće nakon primjene preparata sulfonilureje sa dužim poluživotom.
Glibenklamid prolazi u mlijeko dojilja, pa je, zbog opasnosti od hipoglikemičnih reakcija dojenčeta, kontraindicirana njegova primjena u dojilja.

Predoziranje i tretman
Hipoglikemija se teško prepoznaje u samom početku. Blaga hipoglikemija se liječi konzumiranjem šećera. U slučaju hipoglikemične krize, terapijski pristup se sastoji u agresivnom nadomještanju glukoze intravenskim infuzijama. Infuzije moraju biti kontinuirane, jer se željeni nivo glukoze u krvi teško postiže, naročito kada su u pitanju derivati sulfonilureje sa dužim poluživotom.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Glibenklamid nema uticaja na sposobnost upravljanja vozilima ili mašinama ali zbog postojanja mogućnosti nastanka hipoglikemičnih reakcija te sposobnosti mogu biti ugrožene.

Čuvanje
Lijek čuvati na temperaturi ispod 25°C.

LIJEK DRŽATI VAN DOHVATA DJEČIJIH RUKU!

Način izdavanja lijeka
Lijek se izdaje samo na ljekarski recept.

Rok trajanja lijeka
Označen na pakovanju.
Lijek ne upotrebljavati nakon isteka roka trajanja.

Pakovanje
Kutija s 30 tableta.                                                        

Proizvodi:
FARMAVITA d.o.o. SARAJEVO
Igmanska 5a, 71 320 Vogošća,
Bosna i Hercegovina
u saradnji sa
ALKALOID AD-Skopje
bul. Aleksandar Makedonski 12                                           
1000 Skopje, Republika Makedonija